牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀、抗炎止痛、调节免疫等功效，主要用于治疗温热病、骨蒸潮热、月经不调、跌打损伤等疾病。
1、清热凉血
牡丹皮的苦寒特性有助于清除体内热毒，特别适用于温热病导致的高热、神昏症状。对于血热妄行引发的皮肤斑疹、鼻衄也有抑制作用。常见中成药如牡丹皮颗粒即利用这一特性配伍而成。
2、活血化瘀
其有效成分丹皮酚能改善微循环，对血瘀型痛经、产后恶露不尽有明显效果。临床常与当归配伍使用，如妇科调经片等复方制剂即含此成分。瘀血阻滞导致的关节肿痛也可外敷牡丹皮粉缓解。
3、抗炎止痛
丹皮多糖可抑制前列腺素合成，对风湿性关节炎、痛风性关节炎具有消炎镇痛作用。相关研究显示其抗炎效果接近非甾体抗炎药，且副作用较小。部分外用膏剂会添加牡丹皮提取物用于肌肉酸痛。
4、调节免疫
牡丹皮中的活性成分能双向调节免疫功能，既可用于自身免疫性疾病如红斑狼疮的辅助治疗，也能增强化疗患者的免疫力。实验表明其提取物可提升T淋巴细胞活性，但须遵医嘱使用。
5、护肝利胆
对化学性肝损伤有保护作用，能促进胆汁分泌。慢性肝炎患者可使用含牡丹皮的护肝片，但胆道完全梗阻者禁用。其利胆特性对胆囊炎有一定辅助疗效。
使用牡丹皮需注意虚寒体质者慎用，长期服用可能引起胃肠不适。建议在中医师辨证指导下合理配伍使用，避免与抗凝药物同服。日常可配合赤小豆、薏苡仁等利湿食材调理，服药期间忌食辛辣油腻。出现皮疹、腹泻等不良反应时应立即停用并就医。
