川乌具有祛风除湿、温经止痛的功效，主要用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛等病症的治疗。
1、祛风除湿
川乌辛热燥烈，能祛除体内风寒湿邪，改善因风寒湿邪侵袭导致的关节酸痛、屈伸不利等症状。常与防风、羌活等药物配伍使用，如治疗风湿性关节炎可配合桂枝芍药知母汤加减。需注意生川乌毒性较强，须经炮制减毒后使用。
2、温经止痛
川乌能温通经络、散寒止痛，适用于寒凝经脉引起的胸痹心痛、脘腹冷痛。治疗心绞痛时可与川芎、丹参等同用，缓解胃寒腹痛常配伍干姜、高良姜。其镇痛作用与所含乌头碱类成分有关，但需严格掌握用量以防中毒。
3、麻醉镇痛
川乌所含乌头生物碱具有局部麻醉和中枢镇痛作用，古代常用于外伤手术前的麻醉，现代药理研究证实其镇痛效果显著。临床使用多配伍曼陀罗等药物制成复方制剂，如九痛丸。因治疗窗较窄，必须在医师指导下使用。
4、强心作用
小剂量川乌可增强心肌收缩力，改善心功能不全，适用于阳虚型心力衰竭。常与附子、人参组成参附汤等方剂。但过量会导致心律失常，出现心悸、血压下降等毒性反应，用药期间需密切监测心电图变化。
5、抗炎免疫调节
川乌提取物对类风湿性关节炎等自身免疫性疾病有抑制作用，能降低炎症因子水平。治疗时可配伍雷公藤、青风藤等药物，如风湿马钱片。长期使用需定期检查肝肾功能，孕妇及阴虚火旺者禁用。
使用川乌须注意：生品毒性剧烈，内服必须使用炮制品；不宜与半夏、瓜蒌等药物同用；用药后出现口唇麻木、恶心呕吐需立即就医。日常可配合艾灸关元、足三里等穴位增强温阳效果，饮食宜温补忌生冷，关节疼痛者可进行八段锦等舒缓运动。