睾丸酮是雄性激素的主要成分，在人体内的生物效应极为重要，主要有以下几方面：

在胚胎时期，睾丸酮的分泌高峰在妊娠的12～18周，以后则下降，直到出生前达低水平。

男性新生儿时期，外周血睾丸酮水平为一高峰，到青春期前又下降至低水平。

男性青春期时睾丸酮水平升高，由几乎测不出来升高到400Pyd1。睾丸酮在外周血中浓度升高的年龄为12～17岁，此时也标志着男子的性功能已基本成熟，具备产生精子的能力和性行为。

成年男子在20～30岁时，外周血睾丸酮水平高达600μg/dl，同时显示为有节律的波动。即在一年中有周期性变化和每天中的节律性变化。成年男性外周血睾丸酮水平的年周期变化节律，在秋季时高，为800μg/dl;春季时低，为600μg/dl。这种周期性节律变化的机理目前尚不清楚。每天的周期性节律性变化是清晨时高，晚间低。睾丸酮的脉冲式分泌是由于促黄体生成素的脉冲式分泌节律所导致的。

男子在50岁以前，睾丸酮水平还未见下降，50岁以后则开始下降，一般为500～200μg/dl;目前认为，睾丸酮水平随年龄增长而逐渐下降的原因，可能与雷氏细胞的减少有关系。