虎杖根又称花斑竹、阴阳莲，具有利湿退黄、清热解毒、散瘀止痛等功效，主要用于治疗湿热黄疸、风湿痹痛、跌打损伤、肺热咳嗽等病症。
1、利湿退黄
虎杖根含有大黄素、大黄酚等蒽醌类成分，能促进胆汁分泌，减轻肝脏损伤，改善湿热郁结导致的皮肤发黄、小便短赤等症状，临床上可用于急性黄疸型肝炎辅助治疗，常与茵陈蒿、栀子配伍使用。
2、清热解毒
其提取物对金黄色葡萄球菌、链球菌等有抑制作用，能缓解咽喉肿痛、疮痈肿毒等热毒症状，传统用法包括煎水外洗湿疹或配伍金银花、连翘内服治疗肺部感染。
3、散瘀止痛
虎杖根中的白藜芦醇苷可抑制血小板聚集，改善局部血液循环，对跌打损伤引起的瘀血肿胀有消散作用，外敷时可配伍乳香、没药增强活血效果。
4、止咳化痰
通过抑制气道炎症反应，虎杖根对肺热咳嗽、痰黄黏稠等症状有一定缓解作用，常与枇杷叶、桑白皮同用形成复方制剂，如虎杖止咳颗粒。
5、抗氧化
白藜芦醇等成分具有清除自由基的作用，可减轻氧化应激对血管内皮的损伤，潜在辅助预防动脉粥样硬化，相关研究仍在进一步验证中。
使用虎杖根需注意脾胃虚寒者慎用，防止引起腹泻；孕妇禁用以避免活血作用影响胎儿；建议在中医师指导下配伍使用，单次用量一般不超过15克。日常可取5-10克煎汤代茶饮用，或配伍薏苡仁、茯苓增强利湿效果。服用期间忌食生冷油腻，若出现恶心、皮疹等不良反应应及时停用。