钩藤具有平肝息风、清热定惊、通络止痛等功效，主要用于肝阳上亢、惊痫抽搐、风湿痹痛等症状的治疗。
1、平肝息风
钩藤中的钩藤碱等生物碱成分能抑制中枢神经系统兴奋性，降低血压，改善肝阳上亢引起的头痛眩晕。临床常用于高血压病早期或更年期综合征伴随的烦躁易怒症状，常与天麻、石决明配伍使用。典型中成药包括钩藤降压颗粒、复方钩藤片等。
2、清热定惊
通过调节γ-氨基丁酸受体发挥抗惊厥作用，对小儿高热惊厥、癫痫小发作有缓解效果。治疗热极生风证时多配伍羚羊角、僵蚕，代表方剂为羚角钩藤汤。现代制剂有小儿惊风七厘散（含钩藤提取物），使用时需注意脾胃虚寒者慎用。
3、通络止痛
其活性成分可抑制前列腺素合成，减轻风湿性关节炎、坐骨神经痛等炎症性疼痛。外用时可用鲜品捣敷患处，内服常与威灵仙、海风藤同用。相关中成药如风湿骨痛胶囊（含钩藤配伍成分），孕妇及阴虚火旺者禁用。
4、改善脑循环
钩藤总碱能扩张脑血管，增加脑血流量，对血管性痴呆、脑动脉硬化引起的记忆力减退有辅助改善作用。常与丹参、川芎等活血药物配伍，制剂如脑心通胶囊。使用期间需监测凝血功能，避免与抗凝药物同服。
5、调节心率
钩藤提取物对心脏传导系统有双向调节作用，既能缓解窦性心动过速，又可改善心肌缺血引起的心悸。治疗心律失常时需配伍甘松、苦参等，代表方剂为稳心颗粒。严重心脏疾病患者应在心内科医师指导下使用。
使用钩藤制剂时需辨证施治，避免长期大剂量服用。肝肾功能不全者应减量，服药期间忌食辛辣刺激食物。传统煎煮法建议后下以保留有效成分，现代提取工艺制成的颗粒剂、片剂更利于成分稳定。出现皮疹、恶心等不良反应时应立即停药，孕妇及哺乳期妇女使用前需咨询中医师。配合低盐饮食、情绪调节可增强疗效，治疗神经系统疾病时建议联合康复训练。