金丝草具有清热解毒、利尿通淋、凉血止血等功效，主要用于治疗热淋涩痛、黄疸尿赤、血热出血等症状。金丝草的功效与作用主要有清热利湿、消肿解毒、抗菌消炎、调节免疫、保护肝脏。
1、清热利湿
金丝草性寒味甘，归肝经与膀胱经，其清热利湿作用可缓解湿热下注引起的尿频尿急。湿热蕴结膀胱时可能出现小便灼热感，金丝草配伍车前草煎服有助于促进排尿。该功效与其含有的黄酮苷类成分相关，能降低尿道黏膜充血水肿。
2、消肿解毒
金丝草中的多糖成分可抑制炎症介质释放，对虫蛇咬伤引起的局部肿胀具有缓解作用。民间常用鲜品捣碎外敷治疗疮痈肿毒，其乙醇提取物能显著减轻二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀，消肿效果与地塞米松软膏接近但无激素副作用。
3、抗菌消炎
体外实验显示金丝草水煎液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用。临床用于急性肠炎时，与黄连素片联用可缩短腹泻病程。其抗菌活性成分包括绿原酸和木犀草素，能破坏细菌细胞膜完整性。
4、调节免疫
金丝草多糖可增强巨噬细胞吞噬能力，提高血清溶血素水平，对环磷酰胺所致的免疫低下模型小鼠有保护作用。慢性肝炎患者服用含金丝草的复方制剂后，T淋巴细胞亚群比例得到改善，但需注意避免长期大剂量使用。
5、保护肝脏
金丝草总黄酮能降低四氯化碳肝损伤模型中的转氨酶水平，减轻肝细胞脂肪变性。其保肝机制涉及抑制脂质过氧化反应，与联苯双酯滴丸联用时可增强解毒效果。肝功能异常者建议在医生指导下配伍茵陈蒿汤使用。
使用金丝草时建议选择正规医疗机构配制的中药饮片，避免自行采摘野生品种引发重金属污染风险。脾胃虚寒者慎用，服药期间忌食辛辣油腻。出现皮疹或腹泻等不良反应应立即停用，孕妇及过敏体质者须在中医师指导下使用。日常可配伍薏苡仁煮粥辅助利湿，但不宜连续服用超过两周。