左炔诺孕酮片一般在服用后48小时内起效，具体起效时间受药物吸收速度、服药时间与同房间隔等因素影响。该药物主要用于紧急避孕，通过抑制排卵、干扰受精卵着床发挥作用，正确使用避孕成功率较高，但不宜作为常规避孕方式。
左炔诺孕酮片作为紧急避孕药，其有效性与服药时间密切相关。药物成分会快速被胃肠吸收进入血液，服药后2小时左右血药浓度达到峰值。若在排卵前服用，可有效延迟或抑制卵子释放；若在排卵后服用，则通过改变子宫内膜环境阻止受精卵着床。研究显示同房后24小时内服药效果最佳，避孕成功率可达较高水平，超过72小时则效果显著下降。
少数情况下可能因个体差异影响药效。胃肠功能紊乱者吸收延迟可能降低血药浓度，肥胖女性因药物分布容积增大可能导致血药浓度不足。部分女性服药后出现呕吐腹泻，若在服药后2小时内发生需补服。存在卵巢功能异常或正在使用肝酶诱导剂等情况也可能干扰药效。
服用左炔诺孕酮片后可能出现恶心、乳房胀痛等反应，通常1-2天自行缓解。紧急避孕药对月经周期可能有暂时性影响，若月经推迟超过1周需验孕。建议服药后采取屏障避孕措施直至下次月经，长期避孕应选择复方短效避孕药等更可靠方式。紧急避孕药1年内使用不宜超过3次，日常应做好科学避孕规划。